新化合物分子實體XW10172臨床1期試驗結果顯示理想的藥代動力學特性，包括口服快速吸收、迅速釋放4-羥丁酸，以及穩定保持每晚一次給藥所需的藥物血漿濃度
數據支持XW10172的進一步開發：針對帕金森綜合症患者睡眠障礙的2期臨床試驗按計劃將在2021年第三季度啟動，隨後將進行發作性睡病的單一註冊試驗
相關臨床研究結果獲選在美國聯合專業睡眠協會年度會議（SLEEP 2021）進行講台介紹
中國武漢和美國加州紅木城, June 14, 2021 (GLOBE NEWSWIRE) -- 凱瑞康寧今天宣布，公司自主研發並具有全球專利GABAB激動劑XW10172在兩項1期臨床試驗中展示出多種相關特性，可支持其開發以作為多種睡眠障礙的獨特治療方法。上述研究結果在SLEEP 2021年會上發表。
瑞凱康寧創始人兼首席科學官向家寧博士表示：“我們很高興能有機會在SLEEP 2021年會上分享我們候選藥物XW10172取得的、前景十分廣闊的臨床數據。1期研究結果令人倍感鼓舞，我們的臨床數據支持XW10172作為一種創新治療方法用於治療由片段性睡眠結構引起的多種中樞神經系統疾病中常見的睡眠障礙。此外，我們相信這些結果反應了我們在藥物化學創新設計、神經生物學和藥物開發方面的專業實力，這一實力使我們能夠針對特定用途開發獨特藥物，滿足患者需求。”
向家寧博士還表示：“對於各種睡眠障礙患者，這些結果都證明了理想的藥物特性，包括良好的安全性，以及XW10172適合每晚一次給藥的理想藥代動力學特性，也將極大地提高用藥的便利性。根據這些數據，我們相信該藥物具有相關潛力，可能成為帕金森綜合症和其他神經退行性疾病患者睡眠障礙的創新性治療方法。儘管這類睡眠障礙有著亟待滿足的醫療需求，但目前尚無專門的藥物。此外，每晚一次的劑量和不含鈉的特性也支持XW10172成為治療發作性嗜睡症的潛在最佳藥物。”
在針對健康志願者的研究中，XW10172速釋劑型口服用藥後被迅速吸收和代謝，釋放出與同等莫爾劑量的4-羥丁酸鈉（目前在美國批准用於治療發作性嗜睡症）濃度相同的4-羥丁酸。此外，XW10172耐受性良好，所發現的不良反應和4-羥丁酸鈉一樣，沒有其他不良反應。在作為XW10172期望藥理作用的嗜睡方面，臨床報告顯示出濃度效應關係。
一項針對健康受試者的交叉研究評估了多個基於時間的XW10172調節釋放配方，並發現每一種配方提供4-羥丁酸的濃度都被認為能有效促進睡眠、延長慢波睡眠，並鞏固那些與改善睡眠質量、減少日間過度嗜睡和猝倒相關的睡眠階段。調節釋放配方在口服後6-7小時內保持了所需的藥物濃度。給藥7-8小時後，也就是在理想的覺醒時間，藥物濃度很快降至目標水平以下。
這些數據支持了對XW10172進行進一步的臨床評估。該公司計劃在未來幾個月內針對患有睡眠障礙的帕金森綜合症患者啟動2期臨床研究，並在其後進行針對發作性嗜睡症患者的一項單一3期關鍵性臨床研究。
這些數據的摘要和海報展示請見SLEEP 2021網站： https://www.sleepmeeting.org/。
關於神經退行性疾病造成的睡眠障礙
日間過度嗜睡是慢性神經系統疾病（特別是帕金森綜合症）患者中一種常見的、嚴重影響健康的慢性神經系統疾病。在帕金森綜合症患者中，最常見同時也是最令人頭疼的後果是，夜間睡眠斷斷續續、無法令人得到休息恢復，以及白天的疲勞和無法控制的日間過度嗜睡。這些患者的病因之一是睡眠結構異常，其特徵是總睡眠時間減少、慢波睡眠減少和夜間快速眼動睡眠次數增加。在多項臨床研究中，4-羥丁酸鈉已被證明可以增加慢波睡眠，減少快速眼動期，減少覺醒，從而減少日間過度嗜睡，進而實現睡眠結構正常化。兩項研究者發起的臨床試驗報告顯示，4-羥丁酸鈉還可有效治療帕金森綜合症患者的日間過度嗜睡並改善睡眠結構。
關於XW10172
XW10172是正在開發中的GABAB受體激動劑4-羥丁酸的新型專利性綴合物，正在開發以用於夜間一次給藥的調節釋放配方。該藥物和配方旨在提供無鈉的4-羥丁酸，高鈉與增加心血管健康風險和患者監測要求相關。凱瑞康寧計劃開發XW10172用於治療神經退行性疾病患者的睡眠障礙，首先用於帕金森綜合症患者的日間過度嗜睡，以及發作性睡病患者的猝倒和日間過度嗜睡。
關於2021年SLEEP年會
SLEEP 2021年會是美國聯合專業睡眠協會（APSS）的年度會議。 APSS是美國睡眠醫學會（AASM）和睡眠研究學會（SRS）聯合創建的機構。 2021年SLEEP年會是APSS的第35屆年會，本年會在互聯網上舉行。有關SLEEP 2021年會的更多信息， 請訪問www.sleepmeeting.org。
關於凱瑞康寧
凱瑞康寧是一家專注於研究和開發治療中樞神經系統疾病的藥物研發公司。凱瑞康寧發揮其獨特的藥物研發平台優勢開發具有差異性的同類最優及首創新藥，以滿足中樞神經系統疾病患者的需求。XW10172是一個在臨床開發階段的每日一次的長效性GABAB 受體激動劑4-羥基丁酸鈉的衍生物，其主要功能是調節病人睡眠時間週期，從而達到治療發作性嗜睡症和包括帕金森氏症等神經退化性疾病所引起的睡眠障礙。XW10508是基於谷氨酸NMDA受體拮抗和AMPA受體活化雙向促動作用，並具有潛在濫用威懾性能的每日一次口服臨床候選藥物，將被用於治療重度憂鬱症和慢性疼痛。
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