サンフランシスコ, June 13, 2017 (GLOBE NEWSWIRE) -- サンディエゴで開催中の米国糖尿病学会第77回会議の最新の要旨において、プロリンクス (ProLynx LLC) は、2型糖尿病 (T2D) の治療のためのGLP-1受容体アゴニスト (GLP-1RA) の月1回の皮下 (SC) 投与をサポートする新しい薬物送達システム、「PLX039」を発表した。この新システムに関する報告は、ACSケミカル･バイオロジー誌 (ACS Chemical Biology) に掲載される。
GLP-1RAは2型糖尿病の治療において重要な標準治療薬物群として登場し、2024年までに120億ドル (約1兆3,200億円) 市場になると予想されている。これらのアゴニストは血糖濃度を自己調節し、肥満防止効果を持ち、また、2型糖尿病患者における心血管有害事象のリスクを低減する可能性がある。現在FDAから承認を受けているGLP-1RAとしては、1日1回または2回投与が3剤、および週1回投与が3剤ある。また、週1回投与のアゴニストおよび長期作用型の浸透ポンプデリバリーシステムが後期臨床試験中である。しかし、T2D患者の50%近くでは、服薬遵守と服薬持続の問題から血糖管理の失敗が生じている。プロリンクスでは、半減期延長プラットフォームを活用して月1回投与型のGLP-1RAを開発した。週1回のアゴニストと比較すると、その明らかな長所には、患者の便宜、コンプライアンス、服薬持続の効果が含まれると考えられている。
プロリンクスの共同創設者･社長、ダニエル･サンティ (Daniel Santi) は「本製品は、1ヶ月の期間を通じて有効濃度を維持するために週1回投与が意図された薬剤を高用量投与することの必要がなくなる初めてのGLP-1RAです。PLX039は、月1回の投与で理想的な投与間隔を達成できます。一部の患者さんは週1回の投与間隔が短すぎると考えていますが、長期作用型浸透ポンプの植え込みは希望していません。GLP-1受容体アゴニストPLX039は、このような患者さんにとって理想的だと思います」と述べている。
プロリンクスの半減期延長プラットフォームでは、既定の速度で薬剤を放出するように事前にプログラミングされた自己開裂型リンカーで薬剤をハイドロゲルミクロスフェアにつないでいる。皮下注射後に、薬剤がミクロスフェア･デポから体循環にゆっくりと放出される。プロリンクスは、エクセナチドのペプチド性アナログであるGLP-1RAをハイドロゲルミクロスフェアにつないだ。齧歯類に皮下注射したところ、GLP-1RAの血清半減期は1ヶ月であった。糖尿病ラットにこの調剤を月1回注射したところ、連続注入のエクセナチドと同一の血糖調節効果が見られ、薬物動態のシミュレーションはヒトでもT2Dの月1回の治療として良い効果を発揮することを示した。
プロリンクスについて プロリンクス (ProLynx LLC) は、タンパク質、ペプチド、小分子の半減期を延長するための独自の薬剤送達システムの開発を行っている株式非公開のバイオテクノロジー企業である。同社はその技術を応用して製薬会社の候補薬の半減期を延長し、特許期限切れの医薬品の特性を改善することに取り組んでいる。月1回投与型GLP-1受容体アゴニストおよび長期作用型皮下オクトレオチドがプロリンクスの前臨床ポートフォリオに含まれ、PEG~SN-38は第1相臨床試験中である。同社は、カリフォルニア州サンフランシスコに拠点を持っている。同社についての詳細情報は、www.ProLynxllc.comに記載されている。