近期出版物对Resverlogix临床候选药物Apabetalone作为新冠肺炎(COVID-19)潜在治疗药物进行专题报道

表观遗传BET抑制可对抗新冠肺炎

Calgary, Alberta, CANADA


阿尔伯塔省卡尔加里, March 25, 2020 (GLOBE NEWSWIRE) -- Resverlogix Corp.(以下称“Resverlogix”或“公司”)(TSX:RVX)很高兴地宣布,2020年3月23日发表的一篇bioRxiv文章表示apabetalone可以抑制特定蛋白(含溴结构域和超末端结构域(BET)蛋白)与新冠病毒(SARS-CoV-2)蛋白的相互作用,具有限制病毒在人类细胞中繁殖的潜力。

标题为《A SARS-CoV-2-Human Protein-Protein Interaction Map Reveals Drug Targets and Potential Drug-Repurposin》(新冠病毒-人类蛋白与蛋白互作图揭示药物靶标和潜在的老药新用,Gordon等人)的文章将BRD2/4确定为病毒蛋白E的结合配体。Apabetalone已显示出会破坏这种相互作用。文章中的一段陈述了有关溴结构域蛋白的以下内容: 

新冠病毒包膜与溴结构域蛋白相互作用

出人意料的是,我们发现跨膜蛋白E与含溴结构域的蛋白BRD2和BRD4结合,有可能通过模仿组蛋白来破坏BRD组蛋白结合。BRD2是溴结构域和超末端结构域(BET)族的成员,这一结构域族的成员结合乙酰化的组蛋白来调控基因转录。组蛋白2A的N端在α-螺旋上共同具有大约15个残基的局部序列相似性,其中一些残基位于蛋白E的跨膜片段中(Gordon等人,2020年。第7页)。

“这项新研究无疑非常令人鼓舞,显示出对apabetalone进行进一步试验的意义,apabetalone是我们的研究性3期临床候选药物,相关的受试者安全性数据超过4000例。”Resverlogix总裁兼首席执行官Donald McCaffrey表示, “利用表观遗传调控可能是减缓新冠病毒传播和疾病严重程度的有效工具,正如我们昨天宣布的那样,我们希望与临床前和临床研究中测试新冠肺炎药物的任何机构迅速投入合作。”

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Donald McCaffrey,总裁兼首席执行官
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Resverlogix目前正在开发Apabetalone(RVX-208),这种新型小分子药物是一种选择性BET(溴结构域和超末端结构域)抑制剂。Apabetalone在同类药物中率先被美国FDA认定为突破性疗法药物(用于一种重要的心血管适应症),以帮助促进时效性药物开发计划,包括计划的临床试验和扩大生产的发展战略计划。

BET抑制是一种表观遗传机制,可调控致病基因。Apabetalone是一种选择性BET抑制剂,适用于BET蛋白质内的第二溴结构域(BD2) Apabetalone对BD2的这种选择性抑制可产生一系列的特定生物效果,可能使高风险心血管病、糖尿病、慢性肾病、采用血液透析治疗的终末期肾病、神经变性疾病、法布里病、外周动脉疾病及其他罕见疾病的患者显著受益,同时保证良好的安全性。

Resverlogix的普通股在多伦多证交所上市(TSX:RVX)。

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