艾伯塔省卡爾加里, Oct. 26, 2020 (GLOBE NEWSWIRE) -- Resverlogix Corp.（「Resverlogix」或「公司」）(TSX:RVX) 今天宣佈，其晚期臨床候選藥物 apabetalone 在同行評審期刊《Medicine in Drug Discovery》最近一篇標題為： 「Protein-driven mechanism of multiorgan damage in COVID-19」（新型冠狀病毒 COVID-19 中蛋白質驅動的多器官損傷機制）的文章中得到了重點報導。
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Resverlogix 主席兼行政總裁 Donald McCaffrey 表示：「重要的是，這是第二篇經過同行評審的文章，重點介紹了 apabetalone，BET 蛋白（apabetalone 的確切靶標）與新型冠狀病毒 COVID-19 之間的聯繫。在文章討論的許多治療方法中，由於其安全性及標靶，apabetalone 獲強調為由新型冠狀病毒 COVID-19 引起的多器官損傷的潛在治療方法。該刊物建議使用 apabetalone 作為安全、潛在的新型冠狀病毒 COVID-19 治療劑。我們期待在 2020 年 11 月 13 日舉行的美國心臟協會演講中提供有關 apabetalone 對新型冠狀病毒 COVID-19 感染影響的更多數據。」
刊物重點及討論包括：
- SARS-CoV-2（稱為新型冠狀病毒 COVID-19）引起的多器官損傷的兩個最常提及的原因是：(i) 直接病毒毒性及 (ii) 導致多器官損傷的細胞因子釋放綜合症或細胞因子風暴
- 已發現 SARS-CoV-2 (COVID-19) 損害涉及多個器官/系統，例如神經系統、腎臟、肝臟、腸胃、血液系統、心臟、內分泌及皮膚病學，代表了 apabetalone 已顯示出臨床益處的一些關鍵領域
- BET 蛋白家族成員（apabetalone 的主要靶標）是在多個器官及組織中起作用的關鍵脆弱蛋白。
- 作為潛在影響發炎的 BET 蛋白的直接抑制劑，作者提出 apabetalone 作為一種安全的治療藥物，極有可能對抗新型冠狀病毒 COVID-19
計劃更新：
如先前宣佈，一篇於 2020 年 3 月 23 日發佈的文章顯示了 SARS-CoV-2（新型冠狀病毒 COVID-19）蛋白 E 與 BET 蛋白之間的相互作用。根據這項發現，Resverlogix 發出了進行合作的呼籲，建立了多個合作夥伴關係，並同時開展了內部臨床前研究工作，以進一步表徵及研究 apabetalone 對新型冠狀病毒 COVID-19 感染的療效。從我們自己的研究中，我們發現 BET 蛋白除了在病毒複製的作用外，還顯示了 apabetalone 可抑制血管緊張素轉化酶 2 (ACE2) 的表達，其為新型冠狀病毒用於進入人類細胞的受體。Apabetalone 是一項研究性第三期臨床候選藥物，具有超過 4,000 名受試者的安全性數據。這些多重計劃的更多細節預計將在未來幾個月內公佈。
關於 Resverlogix
Resverlogix 正在開發 apabetalone (RVX-208)，這是一種一流的小分子，是選擇性溴結構域和末端外 (BET) 的抑制劑。Apabetalone 在同類藥物中首先獲得美國 FDA 突破性療法稱號，其適應症是主要心血管疾病，可幫助促進高效的藥物開發計劃，包括計劃的臨床試驗和加速生產發展策略的計劃。
BET 抑制是一種表觀遺傳系統，可以調節引起疾病的基因。Apabetalone 是 BET 抑制劑，對 BET 蛋白中的第二溴結構域 (BD2) 具有選擇性。這種選擇性抑制 apabetalone 對 BD2 產生一系列特定的生物效應，對於患有高風險心血管疾病、糖尿病、慢性腎病、用血液透析治療的終末期腎病、神經退行性疾病、法布瑞氏症、周邊動脈疾病和其他個別疾病的患者俱有潛在的重要益處，同時亦保持良好的安全性。
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