康涅狄格州纽黑文, June 09, 2021 (GLOBE NEWSWIRE) -- Cybrexa Therapeutics是一家致力于肿瘤学的生物科技公司，通过其alphalex™多肽药物偶联物（PDC）肿瘤靶向平台开发新一代疗法。该公司今天宣布，NAR Cancer发表了有关Cybrexa候选先导化合物CBX-12的经同行评议研究。NAR Cancer是一份完全开放获取期刊，刊发核酸研究和癌症交叉领域的原始研究和调查及综述文章。这项研究的标题是《肿瘤选择性、抗原非依赖性传送一种pH敏感多肽-拓扑异构酶抑制剂偶联物可抑制肿瘤生长且无全身毒性》，发表于2021年6月出版的NAR Cancer第3卷第2期。
该研究发现，CBX-12表现出pH选择性、血浆稳定性以及对肿瘤细胞（而非健康组织）的exatecan选择性传送。对肿瘤的exatecan选择性传送，可在广泛的异种移植模型中产生极为有效且持久的抗肿瘤活性，相对于未偶联exatecan弹头副作用极小，甚至没有副作用，而等摩尔量的未偶联exatecan弹头的耐受性极差。
Cybrexa首席科学官Vishwas Paralkar博士指出，“对抗原的依赖是开发有效癌症疗法的一个主要障碍，而此项研究支持了Cybrexa以不依赖抗原的方式将exatecan选择性地输送到肿瘤细胞的方法。这些发现给CBX-12的首次临床试验进程带来了重大促进，我们致力于为更多患者提供有效的治疗方法。”
CBX-12是一种新型的实体瘤治疗药物，包含一种强效拓扑异构酶I抑制剂效应分子，与抗体药物偶联物（ADC）ENHERTU®和TRODELVY™使用的效应分子属于同一类别。与这些ADC不同的是，CBX-12能够靶向肿瘤细胞而不依赖于抗原表达，这可以让可治疗患者人群得到极大扩展。5月，Cybrexa启动了1/2期临床试验，在晚期或转移性难治实体瘤患者中对CBX-12进行评估，以确定其安全性和耐受性、最大耐受剂量以及剂量限制性毒性，并确定2期临床试验的建议剂量。
相对于未偶联exatecan，CBX-12可显著增强治疗窗口，实现以前因毒性太大而无法以有效剂量使用的组合（如与DDR抑制剂进行组合）。由于能够以最小的毒性来执行高效剂量给药，这也为探索结合免疫疗法等新型组合提供了基础。
关于alphalex™技术平台
Cybrexa alphalex™技术平台由pHLIP®肽、连接子和小分子抗癌剂（效应分子）组成，能够实现抗原非依赖性靶向肿瘤和高效抗癌治疗药物的细胞内传递，创造可以彻底改变治疗标准的疗法。pHLIP®肽是一类针对酸性细胞表面的低pH值插入肽。pHLIP®由耶鲁大学和罗德岛大学开发，向pHLIP, Inc独家授权。alphalex™代表了颠覆性的新一代肿瘤靶向治疗。在www.cybrexa.com上观看该技术作用机制介绍视频。
关于Cybrexa
Cybrexa是一家私营生物科技公司，致力于利用其alphalex™平台开发新一代肿瘤靶向癌症疗法。公司的候选先导化合物CBX-12（一种alphalex™-exatecan偶联物）有望在2021年进入晚期实体瘤的I/II期试验。此外，Cybrexa还在进行其他的临床前毒素结合物研究项目以及合成致死研究项目。Cybrexa由多位医生科学家创建，其经验丰富的管理团队曾创立众多成功的生命科学公司。如需获取更多有关Cybrexa的信息，请访问www.cybrexa.com。
联系人
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