新化合物分子实体XW10172临床1期试验结果显示理想的药代动力学特性，包括口服快速吸收、迅速释放4-羟丁酸，以及稳定保持每晚一次给药所需的药物血浆浓度
数据支持XW10172的进一步开发：针对帕金森综合征患者睡眠障碍的2期临床试验按计划将在2021年第三季度启动，随后将进行发作性睡病的单一注册试验
相关临床研究结果获选在美国联合专业睡眠协会年度会议（SLEEP 2021）进行讲台介绍
中国武汉和美国加州红木城, June 14, 2021 (GLOBE NEWSWIRE) -- 凯瑞康宁今天宣布，公司自主研发并具有全球专利 GABAB激动剂XW10172在两项1期临床试验中展示出多种相关特性，可支持其开发以作为多种睡眠障碍的独特治疗方法。上述研究结果在SLEEP 2021年会上发表。
瑞凯康宁创始人兼首席科学官向家宁博士表示：“我们很高兴能有机会在SLEEP 2021年会上分享我们候选药物XW10172取得的、前景十分广阔的临床数据。1期研究结果令人倍感鼓舞，我们的临床数据支持XW10172作为一种创新治疗方法用于治疗由片段性睡眠结构引起的多种中枢神经系统疾病中常见的睡眠障碍。此外，我们相信这些结果反映了我们在药物化学创新设计、神经生物学和药物开发方面的专业实力，这一实力使我们能够针对特定用途开发独特药物，满足患者需求。”
向家宁博士还表示：“对于各种睡眠障碍患者，这些结果都证明了理想的药物特性，包括良好的安全性，以及XW10172适合每晚一次给药的理想药代动力学特性，也将极大地提高用药的便利性。根据这些数据，我们相信该药物具有相关潜力，可能成为帕金森综合征和其他神经退行性疾病患者睡眠障碍的创新性治疗方法。尽管这类睡眠障碍有着亟待满足的医疗需求，但目前尚无专门的药物。此外，每晚一次的剂量和不含钠的特性也支持XW10172成为治疗发作性睡病的潜在最佳药物。”
在针对健康志愿者的研究中，XW10172速释剂型口服用药后被迅速吸收和代谢，释放出与同等摩尔剂量的4-羟丁酸钠（目前在美国批准用于治疗发作性睡病）浓度相同的4-羟丁酸。此外，XW10172耐受性良好，所发现的不良反应和4-羟丁酸钠一样，没有其他不良反应。在作为XW10172期望药理作用的嗜睡方面，临床报告显示出浓度效应关系。
一项针对健康受试者的交叉研究评估了多个基于时间的XW10172调节释放配方（缓释剂型），并发现每一种配方提供4-羟丁酸的浓度都被认为能有效促进睡眠、延长慢波睡眠，并巩固那些与改善睡眠质量、减少日间过度嗜睡和猝倒相关的睡眠阶段。调节释放配方在口服后6-7小时内保持了所需的药物浓度。给药7-8小时后，也就是在理想的觉醒时间，药物浓度很快降至目标水平以下。
这些数据支持了对XW10172进行进一步的临床评估。该公司计划在未来几个月内针对患有睡眠障碍的帕金森综合征患者启动2期临床研究，并在其后进行针对发作性睡病患者的一项单一3期关键性临床研究。
这些数据的摘要和海报展示请见SLEEP 2021网站： https://www.sleepmeeting.org/。
关于神经退行性疾病造成的睡眠障碍
日间过度嗜睡是慢性神经系统疾病（特别是帕金森综合征）患者中一种常见的、严重影响健康的慢性神经系统疾病。在帕金森综合征患者中，最常见同时也是最令人头疼的后果是，夜间睡眠断断续续、无法令人得到休息恢复，以及白天的疲劳和无法控制的日间过度嗜睡。这些患者的病因之一是睡眠结构异常，其特征是总睡眠时间减少、慢波睡眠减少和夜间快速眼动睡眠次数增加。在多项临床研究中，4-羟丁酸钠已被证明可以增加慢波睡眠，减少快速眼动期，减少觉醒，从而减少日间过度嗜睡，进而实现睡眠结构正常化。两项研究者发起的临床试验报告显示，4-羟丁酸钠还可有效治疗帕金森综合征患者的日间过度嗜睡并改善睡眠结构。
关于XW10172
XW10172是正在开发中的GABAB受体激动剂4-羟丁酸的新型专利性缀合物，用于夜间一次给药的调节释放配方。该药物和其配方旨在提供无钠的4-羟丁酸，以防止因高钠引起心血管健康风险和患者监测要求。凯瑞康宁计划开发XW10172用于治疗神经退行性疾病患者的睡眠障碍，首先用于帕金森综合征患者的日间过度嗜睡，以及发作性睡病患者的猝倒和日间过度嗜睡。
关于2021年SLEEP年会
SLEEP 2021年会是美国联合专业睡眠协会（APSS）的年度会议。APSS是美国睡眠医学会（AASM）和睡眠研究学会（SRS）联合创建的机构。2021年SLEEP年会是APSS的第35届年会，本年会在互联网上举行。有关SLEEP 2021年会的更多信息， 请访问www.sleepmeeting.org
关于凯瑞康宁
凯瑞康宁是一家专注于研究和开发治疗中枢神经系统疾病的药物研发公司。凯瑞康宁发挥其独特的药物研发平台优势开发具有差异化特征同类最优及首创新药，以满足中枢神经系统疾病患者的需求。XW10172是处于临床开发阶段的每日一次长效GABAB激动剂4-羟丁酸的衍生物，其主要功能是调节患者睡眠时间周期，从而达到治疗发作性睡病和包括帕金森氏综合征等神经退行性疾病所引起的睡眠障碍。XW10508是基于谷氨酸能NMDA受体拮抗和AMPA受体活化双向作用，并具有潜在滥用威慑性能的每日一次口服临床候选药物，用于治疗重度抑郁症和慢性疼痛。
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